羟喜树碱脂质体的制备及其大鼠体内组织分布的研究

• 作者: 刘文一 周建平 谢俊 赵志英
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 羟喜树碱 溶剂注入法 组织分布 粒径
• 年，卷（期）: 2011,（4）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 450-454
• 分类号: R2
• 语种: 中文
• DOI: 10.4268/cjcmm20110415

摘要

目的:研制小粒径羟喜树碱(hydroxycamptothecin,HCPT)脂质体并考察其在大鼠体内的组织分布.方法:采用改良溶剂注入法制备HCPT脂质体,考察其包封率、形态、粒径、Zeta电位等;利用荧光分光光度法进行胆固醇-磷脂比例筛选并进行脂质体相变温度的测定;采用LC-MS/MS分别测定大鼠尾静脉注射HCPT脂质体和普通注射液后(5 mg·kg-1)不同时间点各组织中的药物浓度.结果:在所选工艺条件下,HCPT脂质体外观圆整呈球状,平均粒径(180.5±4.5)nm,Zeta电位-(32.1±1.3)mV,包封率为(96.83±2.32)%;荧光测定结果显示,最佳胆固醇-磷脂比例为1.5:10,制剂相变温度约为32.5℃;与市售注射液相比,HCPT脂质体在主要靶器官内的药物浓度显著增高,且作用持续时间显著延长.结论:采用改良溶剂注入法制备的HCPT脂质体粒径小、包封率高,体内长循环特征明显.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周建平	中国药科大学药剂教研室	242	2349	24.0	32.0
2	赵志英	中国药科大学中药学院	10	33	4.0	5.0
3	谢俊	金陵药业股份有限公司技术中心	15	80	5.0	8.0
4	刘文一	金陵药业股份有限公司技术中心	4	15	1.0	3.0