酸枣仁、远志和桔梗水提液对大鼠肝CYP450酶活性及mRNA表达的调控作用

• 作者: 刘萍 武佰玲 王宇光 高月
• 来源期刊: 中国实验方剂学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 酸枣仁 远志 桔梗 细胞色素P450 酶活性 逆转录聚合酶链式反应 药物相互作用
• 年，卷（期）: 2011,（18）
• 所属期刊栏目: 药理
• 页码范围: 245-249
• 分类号: R285.5
• 字数: 3560字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-9903.2011.18.067

摘要

研究中药酸枣仁、远志和桔梗水提液对P450同工酶在酶活性及mRNA水平的调控作用.方法　大鼠ig给予酸枣仁、远志和桔梗水提液7d后取肝脏称重并制备肝微粒体,采用紫外分光光度法测定大鼠肝微粒体细胞色素b5( Cytb5),P450的含量及红霉素N-脱甲基酶(ERD)的活性,高效液相色谱法测定非那西汀O-脱乙基酶(PHD)的活性和对硝基苯酚羟化酶(pNPH),采用RT-PCR技术检测大鼠肝中5种P450同工酶CYP1A1,CYP1A2,CYP2E1,CYP3A1及CYP3A2mRNA的表达.结果　与对照组比较,各给药组大鼠肝指数无显著变化;酸枣仁组显著降低Cytb5含量和ERD活性,增加pNPH活性,远志组显著升高pNPH,极显著降低ERD活性,桔梗组显著降低CYP450含量,并明显升高PHD和pNPH活性；在mRNA水平上,各组的CYP1A1基因均未能检出；酸枣仁组诱导CYP2E1,CYP3A1和CYP3A2基因表达,远志组抑制CYP3A1,诱导CYP3A2的mRNA表达,桔梗组诱导CYP1 A2,CYP2E1,CYP3A2的mRNA表达；酸枣仁的CYP2E1、桔梗的CYP1A2和CYP2E1mRNA水平基本与酶活性水平相平行.结论　酸枣仁、远志水提液诱导CYP2E1的活性；桔梗水提液诱导CYP1A2,CYP2E1的活性,酶活性变化可能主要通过影响基因转录来实现.提示若酸枣仁和远志与经CYP2E1和CYP3A代谢的药物同用,桔梗若与经CYP1A2,CYP2E1,CYP3A代谢的药物同服,有可能会影响这些药物的临床疗效,临床用药时应慎重考虑.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	高月	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	102	2247	28.0	43.0
2	王宇光	军事医学科学院放射与辐射医学研究所	36	653	15.0	25.0