呱氨托美丁及其代谢产物在大鼠体内药动学

• 作者: 刘东 刘宇 向道春 张程亮
• 来源期刊: 中国医院药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 呱氨托美丁 托美丁-甘氨酰胺衍生物 托美丁 药动学 高效液相色谱法
• 年，卷（期）: 2011,（11）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 898-901
• 分类号: R969.1
• 语种: 中文

摘要

目的:研究呱氨托美丁(MED-15)单剂量灌胃给药及静脉注射在SD大鼠体内的药动学.方法:12只大鼠随机分为2组.分别灌胃给药MED-15(100mg·kg-1)或静脉注射MED-15(8 mg·kg-1),采用HPLC法测定给药后大鼠血浆内MED-1 5代谢产物托美丁-甘氨酰胺衍生物(MED-5)及托美丁的浓度,应用DAS 2.0软件进行非房室模型拟合及参数计算.结果:血样中未检测到MED-1 5,只能检测到其代谢产物MED-5及托美丁.灌胃组大鼠托美丁的(Cmax为(2.8±1.1)mg·L-1,tmax为(7.9±1.1)h,AUC为(20.2±7.01)mg·h·L-1,静脉注射组大鼠托美丁的Cmax为(17.0±1.2)mg·L-1,AUC为(59.9±4.2)mg·h·L-1.结论:原药MED-15在大鼠胃肠道内有较强的首过代谢,导致生物利用度低.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘宇	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	51	201	8.0	11.0
2	刘东	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	267	989	13.0	19.0
3	向道春	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	26	82	4.0	8.0
4	张程亮	华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部	135	565	13.0	19.0