热疗用阿霉素温敏纳米粒的制备及工艺优化

• 作者: 吴传斌 杨海云 梁嘉碧 樊秋平 罗葆明 郭新铭
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 阿霉素 温敏纳米粒 制备 正交设计 包封率 稳定性
• 年，卷（期）: 2011,（17）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 1580-1583
• 页数: 4页
• 分类号: R943|R979.1
• 语种: 中文

摘要

目的:制备热疗用阿霉素温敏纳米粒,并对其制备工艺进行优化.方法:合成两亲性温敏嵌段共聚物P(NI-PAM-co-DMAAM)-b-PCL,在水溶液中自组装形成温敏纳米粒.用滴注法制备载药温敏纳米粒,以包封率为评价指标,通过正交设计对温敏纳米粒制备工艺中温敏嵌段共聚物的浓度(A)、水相中阿霉素的浓度(B)、搅拌时间(C)等因素进行优化,对优化后工艺进行验证并在4℃下贮存90d考察其稳定性.结果:合成了两亲性温敏嵌段共聚物,其最低临界溶解温度(LCST)为40.3℃;最佳工艺为A 0.15 mg·mL<'-1>、B 0.045 mg·mL<'-1>、C 1 h,3批制剂的平均包封率为41.9%,平均粒径(155±2.7)nm;90 d内制剂外观、粒径和包封率无明显变化.结论:成功制备了阿霉素温敏纳米粒.且其制备工艺可行,质量稳定.