缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学

• 作者: 周建平 林旭升 蒋海松
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 缬沙坦 单向肠灌流 P-糖蛋白 有机阴离子转运多肽
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 130-136
• 分类号: R944
• 字数: 6323字
• 语种: 中文

摘要

通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响.结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降.缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka =0.328 h-1；Vm =72.652 μmol/(L·h)；Km=10.968μmol/L；Vms =69.115μmol/(L·h)；Kms=0 μmol/L.空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1.与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P＜0.05).缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周建平	中国药科大学药剂学教研室	242	2349	24.0	32.0
2	蒋海松		8	24	3.0	4.0
3	林旭升	中国药科大学药剂学教研室	2	8	1.0	2.0