双氟沙星与异育银鲫血浆蛋白的结合率

• 作者: 杨先乐 欧仁建 王会聪 王祎 章海鑫 胡鲲 郑卫东 阮记明
• 来源期刊: 中国水产科学
• 学科: 农学
• 关键词: 双氟沙星 异育银鲫 血浆蛋白结合率 温度 药物浓度
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 页码范围: 721-727
• 分类号: S941
• 字数: 5096字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3724/SP.J.1118.2012.00721

摘要

为了研究双氟沙星(difloxacin,DIF)与异育银鲫(Carassais auratus gibebio)血浆蛋白的结合性质,采用平衡透析法测定了DIF与异育银鲫血浆蛋白的体外结合率,并研究了温度、血浆浓度及药物浓度对其的影响.结果显示:DIF血浆蛋白结合率在4℃、15℃、20C、25℃、30℃、37℃条件下变化差异不显著(P＞0.05)；药物血浆蛋白结合率显著高于二倍稀释血浆的结合率,也显著高于四倍稀释血浆的结合率(P＜0.05).当DIF浓度在0.5 ～5 μg/mL范围之间时,药物与血浆蛋白结合率在32.4％～19.6％之间,并随着药物浓度的升高而降低,最大结合能力(β)和解离常数(Kdp.)分别为3.5×10-7 mol/g和4.04× 10-6 mol/L;当DIF质量浓度为5～40 μg/mL范围内时,血浆蛋白结合率的变化差异不显著(P＞0.05).此外,游离药物与总药物浓度呈线性关系,关系式为y=0.77x - 0.18.结果表明,DIF与异育银鲫血浆蛋白结合率在本实验条件下不受温度影响,且具有浓度依赖性;在0.5～5 μg/mL范围内结合率为非线性,而在5～40 μg/mL范围内为线性.本研究旨在为DIF药物代谢动力学理论研究及其临床用药提供理论参考.