两种水温条件下异育银鲫体内双氟沙星药代动力学比较

• 作者: 付乔芳 杨先乐 王会聪 章海鑫 胡鲲 阮记明
• 来源期刊: 上海海洋大学学报
• 学科: 农学
• 关键词: 水温 异育银鲫 双氟沙星 沙拉沙星 药代动力学
• 年，卷（期）: 2011,（6）
• 所属期刊栏目: 水生生物疾病与防治
• 页码范围: 858-865
• 分类号: S948
• 语种: 中文

摘要

运用反相高效液相色谱法（RP-HPLC）,对比了单次口灌20 mg/kg鱼体重剂量条件下,16℃和25℃两种水温时双氟沙星（DIF）在异育银鲫体内代谢动力学差异。数据经过药代动力学软件（3P97）处理,结果显示：两种温度条件下,双氟沙星药时规律均符合开放性二室模型且存在明显的差异。其中,吸收半衰期（T1/2Ka）与水温呈正相关,在两种温度条件下分别可达0.010 h和0.122 h;消除半衰期（T1/2β）、表观分布容积（Vd/F）、血浆和组织中药时曲线下总面积（AUC）等参数则与水温呈负相关,16℃条件下血浆T1/2β、Vd/F和AUC分别为70.968 h、1.875/kg和763.761μg/（mL.h）,25℃则为18.322 h、0.676/kg和243.244μg/（mL.h）;16℃条件下肝脏组织中AUC为746.622μg/（mL.h）,肾脏组织中AUC为1 095.711μg/（mL.h）,肌肉组织中AUC为1 222.750μg/（mL.h）;而25℃条件下肝脏组织中AUC则为294.857μg/（mL.h）,肾脏组织中AUC为258.587μg/（mL.h）,肌肉组织中AUC为344.630μg/（mL.h）。另外,在两种温度条件下,DIF代谢产物沙拉沙星在血浆及肝脏、肾脏和肌肉组织中均能被检出,且呈多峰现象。结果说明,相对于25℃的水温条件,16℃水温时双氟沙星能较好地分布于异育银鲫体内。另外,16℃时DIF Cmax/MIC90≥10的保持时间可达72 h,而25℃时Cmax/MIC90≥10的保持时间仅为4～6 h;因此,双氟沙星在较低水温时（16℃）具有更高的药效。