抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运

• 作者: 任筱青 张建明 方晓玲 沙先谊
• 来源期刊: 中国临床药学杂志
• 关键词: 抗肿瘤药物 西美替尼 Caco-2细胞单层模型 表观渗透系数 吸收 转运
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 133-137
• 页数: 5页
• 语种: 中文

摘要

目的 研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运.方法 建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(Papp),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况.结果 西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性.在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加；在较高浓度时达到饱和.西美替尼不同浓度的Papp值(3.91×10-5、3.29× 10-5、1.90× 10-5和0.95×10-5cm·s-1)基本都大于难吸收药物的临界值(1 × 10-5cm·s-1).西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的Papp值显著大于从基底面到肠腔面的Papp值(2.36～7.58倍).ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度.当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低.结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	方晓玲		70	1056	20.0	30.0
2	沙先谊		44	359	11.0	18.0
3	张建明		3	3	1.0	1.0
4	任筱青		4	3	1.0	1.0