当前对小分子药物致QTc间期延长评价的探索

• 作者: Victor H.Chen 戴仁科 谢水林
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: QT间期延长 ECG hERG 心脏毒性 临床前安全性评价
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 前沿论坛
• 页码范围: 127-130
• 分类号: R972
• 字数: 834字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2012.02.001

摘要

对QT间期延长的评估是小分子药物研发过程中的关键一步.ICHS7A/S7B为指导这个心血管风险评估提供了主要框架.ICH指南描述了通过体外hERG抑制、离体动作电位时间和在体心电图等三步法来评估QT间期延长.狗、猴、猪、兔、雪貂和豚鼠是常用实验动物用于体内的电生理研究,尤其使用清醒的比格犬.在这些指南中标准研究的基础上,大量新的非在体研发方法也在使用.例如受体结合对hERG抑制、离体兔子心脏或豚鼠心脏灌流等方法.这些模型和临床都有较好的相关性,并且具有成本低廉、实验周期短的特点.因此能够帮助快速准确的预测潜在的心脏病风险,从而加速小分子研发的进程.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	谢水林		3	5	1.0	2.0
2	戴仁科		3	5	1.0	2.0