聚乙烯亚胺/环糊精聚合物偶合雷公藤内酯醇的体外抗肿瘤活性研究

• 作者: 周峻 徐桑 汤谷平 王启闻 王训师 胡天楠 胡奇达 金雪
• 来源期刊: 浙江大学学报（医学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 环糊精类/化学 聚乙烯亚胺/化学 雷公藤内酯/治疗应用 抗肿瘤药/药理学 纳米复合物 聚乙烯亚胺 环糊精 雷公藤内酯醇 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 专题报道
• 页码范围: 610-619
• 页数: 10页
• 分类号: R730.54
• 字数: 6067字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3785/j.issn.1008-9292.2012.06.003

摘要

目的:合成并表征雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,考察雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精在几种不同癌细胞上的抗癌活性和siRNA携带能力.方法:通过N,N′-羰基二咪唑将雷公藤内酯醇偶合到聚乙烯亚胺-环糊精载体材料上,制成雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精纳米复合物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD对该材料进行了谱学表征,用MTT、划痕实验和伊红-苏木精染色实验对其细胞毒性和体外抗肿瘤活性进行了评估,并用凝胶电泳实验、粒径和表面电势的测定及携带siRNA的细胞荧光染色实验,初步研究了聚合物的siRNA压缩能力与携带能力.结果:合成了雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,且雷公藤内酯的接入率为10％(w/w).聚合物在N/P为5时具有较好的siRNA压缩能力,形成粒径约为(300±15)nm和表面电荷为(8±2.5)mV的微粒,细胞毒性实验、划痕实验及HE染色实验表明雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚合物毒性降低,具有较好的抑制细胞转移能力,能有效携带siRNA并进入细胞中.结论:雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精可在体外抑制癌细胞的生长和迁移,并可携带siRNA进入细胞内部,有望用于肿瘤的基因/药物协同治疗.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	金雪	浙江大学化学生物和药物研究所	2	13	2.0	2.0
2	王启闻	浙江大学化学生物和药物研究所	8	17	2.0	4.0
3	胡天楠	浙江大学化学生物和药物研究所	3	15	2.0	3.0
4	徐桑	浙江大学化学生物和药物研究所	3	13	2.0	3.0
5	胡奇达	浙江大学化学生物和药物研究所	4	21	3.0	4.0
6	周峻	浙江大学化学生物和药物研究所	11	146	4.0	11.0
7	王训师	浙江大学化学生物和药物研究所	2	8	1.0	2.0