姜黄素纳米脂质载体的制备及大鼠体内药代动力学

• 作者: 平其能 张灿 肖衍宇 陈曦 陈祎楠
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 姜黄素 纳米脂质载体 理化性质 口服生物利用度 药代动力学
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 412-417
• 页数: 6页
• 分类号: R944|R969.1
• 字数: 5159字
• 语种: 中文

摘要

采用熔融-乳化法制备姜黄素(Cur)纳米脂质载体(Cur-NLC),并考察其形态、粒径、Zeta电位、包封率和载药量等理化性质,同时以透析法研究制剂的体外释药特性.测定Cur-NLC和Cur原料的混悬液经大鼠灌胃后的体内药代动力学行为,并通过DAS2.0软件计算药代动力学参数.结果显示,透射电镜观察Cur-NLC呈较规则类球体,平均粒径为(187.5±4.67)nm,Zeta电位为(-23.65±2.86)mV,包封率、载药量分别为(98.33±0.40)％和(4.59±0.19)％；Cur-NLC和Cur混悬液体外释药行为分别符合一级方程和Peppas方程,Cur-NLC在HCl(pH 1)和PBS(pH 6.8)中的36 h累积释放量分别为24.3％和19.2％,Cur混悬液的36 h累积释放量分别为90.2％和84.2％,说明Cur担载于纳米脂质体后具有明显的缓释特性.经大鼠灌胃后,Cur-NLC和Cur混悬液的AUC0-(o)分别为(621.14±179.92) ng·h/mL和(32.49±3.55) ng·h/mL,cmax分别为(92.81±38.52) ng/mL和(5.39±0.13) ng/mL,Cur-NLC的AUCo-(o)和cmax分别提高了19.12倍和17.22倍.因此,Cur-NLC对Cur起到很好的保护作用,避免了药物的渗漏,载药量和包封率均较高,能显著增强Cur在胃肠道的吸收,提高Cur的口服生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心	95	587	15.0	20.0
2	平其能	中国药科大学药剂学教研室	302	3882	29.0	43.0
3	肖衍宇	中国药科大学药剂学教研室	35	294	9.0	15.0
4	陈曦	中国药科大学药剂学教研室	10	43	3.0	6.0
5	陈祎楠	中国药科大学药剂学教研室	3	19	2.0	3.0