Cocktail探针药物法评价灯盏花素对大鼠CYP450体内代谢活性的影响

• 作者: 刘洁 李芹 梁晓光 汪云 龚文奇
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Cocktail探针药物法 CYPlA2 CYP2C9 CYP2E1 CYP2D6 灯盏花素
• 年，卷（期）: 2012,（6）
• 所属期刊栏目: 药代动力学研究
• 页码范围: 440-443
• 分类号: R285.5|R969.1
• 字数: 854字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2012.06.013

摘要

目的 用C0cktail探针药物法研究灯盏花素对大鼠CYPl A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP2D6体内代谢活性的影响.方法 将大鼠随机分为3组,空白对照组、低剂量组和高剂量组.低剂量组和高剂量组分别尾静脉给予灯盏花素粉针剂1.8,5.4 mg·kg-1·d-1,空白对照组给予生理盐水,共14 d.各组分别于第15 d注射Cocktail探针溶液,用HPLC检测各探针药物的血药浓度,用DAS2.0计算药代动力学参数,评价相应的CYP450亚型的体内代谢活性.结果 高剂量组美托洛尔的AUC和t1/2显著高于空白对照组,CL显著低于空白对照组(P＜0.05).低剂量组美托洛尔虽然也有相同趋势,但差异无统计学意义(P＞0.05).各组咖啡因、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲的主要药代动力学参数均无显著差异(P＞0.05).结论 高剂量灯盏花素粉针剂可明显抑制大鼠CYP2D6的体内代谢活性,而对CYP1A2、CYP2E1和CYP2C9无显著性影响.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	刘洁	天津医科大学基础医学院药理教研室	24	104	6.0	9.0
2	李芹	天津医科大学基础医学院药理教研室	19	121	6.0	10.0
3	梁晓光	卫生部北京医院急诊科	3	23	2.0	3.0
4	龚文奇	天津市武清区王庆坨医院护理部	1	12	1.0	1.0
8	汪云	天津医科大学基础医学院药理教研室	6	23	3.0	4.0