蠕虫NADH-延胡索酸还原酶模型优化及沃特曼内酯F 的活性评价

• 作者: 刘文财 孙文龙 李原 董悦生 阎浩林
• 来源期刊: 中国医药生物技术
• 学科: 医学
• 关键词: 抗蠕虫药 电子传递复合物 I NADH 氧化酶 沃特曼内酯F
• 年，卷（期）: 2012,（4）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 276-280
• 分类号: R329.26
• 字数: 4139字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/cmba.j.issn.1673-713X.2012.04.005

摘要

目的 优化蠕虫 NADH-延胡索酸还原酶及哺乳动物NADH 氧化酶的高通量筛选模型,评价沃特曼内酯 F 的活性及选择性.方法 提取猪蛔虫和猪心线粒体,对温度、pH、NADH 浓度和线粒体浓度等参数进行优化,确定最适宜反应条件.在最佳反应条件下测定沃特曼内酯 F 对猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶和猪心 NADH 氧化酶的抑制活性.结果 猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶最佳反应条件为37 ℃,pH 6.5,NADH 浓度为 0.18 mmol/L,线粒体浓度为0.025 g/L.沃特曼内酯 F 的 IC50 为 5.0 nmol/L;对于猪心NADH 氧化酶的 IC50 大于 6.2 μmol/L.结论 沃特曼内酯 F 是一种选择性猪蛔虫 NADH-延胡索酸还原酶的抑制剂,抑制活性达到了 nmol/L 级,具有成为新型抗蠕虫药物的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	董悦生	大连理工大学生命科学与生物技术学院	14	161	6.0	12.0
2	阎浩林	沈阳药科大学生命科学与生物制药学院	17	124	6.0	10.0
3	刘文财	大连理工大学生命科学与生物技术学院	2	11	2.0	2.0
4	李原	沈阳药科大学生命科学与生物制药学院	2	8	2.0	2.0
5	孙文龙	大连理工大学生命科学与生物技术学院	2	12	2.0	2.0