人高密度脂蛋白受体CLA-1上调剂9179D的分离、结构鉴定和活性研究

• 作者: 余利岩 司书毅 巫晔翔 徐扬 洪斌 许艳妮
• 来源期刊: 中国抗生素杂志
• 关键词: 人高密度脂蛋白受体 上调剂 高通量筛选 微生物次级代谢产物
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 微生物药物筛选
• 页码范围: 377-382
• 分类号: R972+.6
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-8689.2012.05.012

摘要

目的 从微生物代谢产物中分离能够上调人高密度脂蛋白受体(CLA-1)表达的新型活性化合物,并对其活性进行研究.方法应用己建立的CLA-1表达上调剂的模型,对阳性菌株链霉菌I04A-9179发酵产物的活性成分进行分离纯化,获得活性化合物9179D;通过理化性质、质谱、紫外和核磁等波谱学数据进行结构鉴定;利用RT-PCR和Western Blot方法检测9179D对HepG2中CLA-1表达的影响;利用流式细胞仪检测其对小鼠巨噬细胞RAW264.7结合DiI-HDL的影响.结果从链霉菌I04A-9179发酵产物中得到活性化合物9179D,并确定了其结构为曲古柳菌素D(Trichostatin D); 9179D在CLA-I上调剂模型上的EC50为46.02μmol/L,表达活性最高值为934％；9179D能增加HepG2中CLA-1的mRNA和蛋白表达；增加RAW264.7对DiI-HDL的结合.结论得到一个微生物来源的具有强的上调CLA-1的表达活性的化合物-9179D(曲古柳菌素D),属首次报道.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	洪斌	中国医学科学院医药生物技术研究所	20	168	7.0	12.0
2	司书毅	中国医学科学院医药生物技术研究所	31	125	7.0	8.0
3	余利岩	中国医学科学院医药生物技术研究所	32	303	9.0	16.0
4	许艳妮	中国医学科学院医药生物技术研究所	4	29	2.0	4.0
5	巫晔翔	中国医学科学院医药生物技术研究所	5	23	3.0	4.0
6	徐扬	中国医学科学院医药生物技术研究所	1	9	1.0	1.0