卡维地洛-PVPVA64固体分散体的制备与表征

• 作者: 王柏 谭伟
• 来源期刊: 药学进展
• 学科: 医学
• 关键词: 卡维地洛 乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物 固体分散体 溶解度 溶出度
• 年，卷（期）: 2012,（9）
• 所属期刊栏目: 实验与应用
• 页码范围: 418-422
• 分类号: R943
• 字数: 3887字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-5094.2012.09.006

摘要

目地:制备卡维地洛的固体分散体,提高其在水中的溶解度和溶出度.方法:以乙烯基吡咯烷酮/醋酸乙烯共聚物(PVPVA64)为载体,无水乙醇为溶剂,制备卡维地洛固体分散体,并通过差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法、红外分光光度法、原子力显微镜扫描、溶解度测定、溶出度实验及稳定性试验对固体分散体进行表征.结果:差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法以及原子力显微镜扫描的谱图和图像分析表明卡维地洛以无定形状态存在于制得的固体分散体中,而傅里叶变换红外光谱分析则表明在固体分散体中卡维地洛与PVPVA64间可能以氢键结合形式存在.与卡维地洛原料药相比,该固体分散体的溶解度提高了80倍,且1h溶出百分率也从10％以下提高到95.5％.经差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法及溶出度实验考察发现,在温度为40℃、相对湿度为75％的环境条件下,于90 d内,该固体分散体稳定性良好.结论:卡维地洛与PVPVA64形成固体分散体后可显著提高其溶解度和溶出度,且热力学稳定,可进一步用于制备生物利用度更高的口服固体剂型.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王柏	中国药科大学药剂学教研室	32	257	10.0	14.0
2	谭伟	中国药科大学药剂学教研室	1	2	1.0	1.0