海因类化合物的合成和生物活性

• 作者: 关凤英 崔琳琳 张群利 王恩思 郭靖
• 来源期刊: 上海海洋大学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 海因 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2012,（2）
• 所属期刊栏目: 食品科学与技术
• 页码范围: 304-309
• 分类号: O656.4|O657.61
• 字数: 5219字
• 语种: 中文

摘要

海因类化合物是指含有各种取代基的五元杂环化合物,其衍生物可作为合成医药产品、杀虫剂、杀菌消毒剂及感光材料的重要中间体,开发海因类化合物具有重要意义。以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认。将目标化合物灌胃给药后,采用氨水引咳法以超声雾化器喷雾氨水刺激小鼠呼吸道,记录致咳潜伏期和2 min内咳嗽次数,动物试验结果表明,目标化合物能减少雾化氨水致小鼠咳嗽的次数,并延长咳嗽的潜伏期,对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用,为海因类化合物的应用开发奠定基础。研究亮点：以3-溴苯乙酸为原料,7-溴-2-四氢萘酮为中间体,采用Ullman反应,Suzuki反应,Bucherer-Begs反应为关键步骤合成海因类化合物,关键中间体及目标分子的结构经核磁共振氢谱、碳谱得到确认,动物试验结果表明,目标化合物对小鼠氨水引发的咳嗽有显著的镇咳作用。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	关凤英	吉林大学药理学系	40	261	9.0	14.0
2	崔琳琳	哈尔滨商业大学药学院	22	65	4.0	7.0
3	郭靖	吉林大学药学院	7	30	3.0	5.0