异硫氰酸基雷公藤内酯醇活性代谢物雷公藤甲素在大鼠体内的药代动力学

• 作者: 杨劲 林绥 汪倩 郭舜民 阙慧卿
• 来源期刊: 中国临床药理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 雷公藤甲素 液相色谱-质谱法 异硫氰酸基雷公藤内酯醇 药代动力学
• 年，卷（期）: 2012,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 355-357
• 分类号: R969.1|R979.1
• 字数: 2378字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-6821.2012.05.011

摘要

目的 观察大鼠单剂量静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇后雷公藤甲素的药代动力学.方法 将大鼠分为2组(每组5只),分别单次尾静脉注射异硫氰酸基雷公藤内酯醇低、高剂量(4.25,8.50 mg·kg-1).用LC - MS/MS法,检测大鼠血浆中雷公藤甲素的浓度,用BAPP 3.2软件计算药代动力学参数.结果 低、高剂量的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(12.36±1.09),(55.74±21.20) ng·mL-1,Tmax均为(2.0±0.0) min,t1/2口分别为(12.82±2.41),(13.73±2.84)h,AUC0-1分别为(245.93±42.50),(1034.45±471.76)ng·min·mL-1.结论在4.25 -8.50 mg·kg-1,雷公藤甲素的药代动力学表现出非线性消除特征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	阙慧卿	福建省医学科学研究院药物开发中心	53	393	11.0	17.0
2	林绥	福建省医学科学研究院药物开发中心	70	642	14.0	22.0
3	郭舜民	福建省医学科学研究院药物开发中心	54	264	8.0	13.0
4	汪倩	中国药科大学药物代谢动力学研究中心	2	45	2.0	2.0
5	杨劲	中国药科大学药物代谢动力学研究中心	71	397	11.0	16.0