蛇床子素β-环糊精包合物分散片的制备及大鼠体内药动学研究

• 作者: 张学农 施林森 朱爱军 王周丽 贝永燕 陈维良
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: 蛇床子素β-环糊精包合物 分散片 正交设计 体外释药 药动学
• 年，卷（期）: 2012,（10）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 1887-1892
• 分类号: R969.1
• 字数: 4828字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2012.10.011

摘要

目的 制备蛇床子素β-环糊精包合物以提高蛇床子素的水溶性,并考察体外释药特性及大鼠体内的药动学行为.方法 采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,以崩解时限、硬度及溶出度为综合指标L9(34)正交实验,高效液相色谱法测定大鼠体内的血药浓度.结果 最终确定优选处方的辅料比例为10％微晶纤维素(MCC),6％低取代羟丙基纤维素(L-HPC)和12％交联聚维酮(PVPP)；所制备的包合物分散片的崩解时间(52.7±2.4)s,硬度(5.13±0.47) kg,1h内的累积溶出度(93.1±1.2)％；大鼠体内原料药组的Tmax为2.65 h,Cmax为2.87 μg/mL,AUC0-24为21.32 μg·h/mL,包合物分散片组的Tmax为2.14 h,Cmax为36.64 μg/mL,AUC0-24为272.41μg·h/mL,经配对t检验,Tmax、Cmax、AUC0-24差异均有显著性(P＜0.05).结论 蛇床子素包合物分散片具有溶散快,分散均匀,有效成分溶出速率快的特性,并能提高其大鼠体内生物利用度.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王周丽	苏州大学药学院药学系	4	19	2.0	4.0
2	贝永燕	苏州大学药学院药学系	14	50	5.0	6.0
3	朱爱军	苏州大学药学院药学系	6	37	4.0	6.0
4	陈维良	苏州大学药学院药学系	9	35	4.0	5.0
5	施林森	苏州大学药学院药学系	3	18	2.0	3.0
6	张学农	苏州大学药学院药学系	103	577	13.0	20.0