一些高哌嗪类季铵盐的合成及生物活性研究

• 作者: 农娟 唐煌 苏桂发 覃江克 邓业成 郑志兵 陶杰
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 蜂王酸 1-甲基高哌嗪 季铵盐 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2012,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1058-1063
• 分类号: O624.6
• 字数: 6790字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-1656.2012.07.009

摘要

将蜂王酸经醋酐酯化后与1-甲基高哌嗪发生酰化后再季铵化,合成了8个未见文献报道的高哌嗪类季铵盐4a～4h,所有化合物的结构经IR,1H NMR,13C NMR和MS分析确认.考察了这些化合物与乙酰胆碱酯酶(AchE)、丁酰胆碱酯酶(BuchE)、金黄色葡萄球菌的抑制作用,结果表明:化合物4对AchE和BuchE具有较好的抑制活性,其中4c对AchE的抑制效果最好,其IC50 =2.56 μmol/L;4g对BuchE的抑制效果最好,IC50 =6.62 μmol/L;化合物4e,4h在浓度为0.25g/L时对金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)的抑菌效果较好.