苄基哌嗪类衍生物的合成与蛋白酪氨酸激酶抑制活性的研究

• 作者: 刘红艳 张海荣 韩生华 马鹏飞
• 来源期刊: 西北药学杂志
• 关键词: 苄基哌嗪 合成 蛋白酪氨酸激酶 抑制活性
• 年，卷（期）: 2019,（5）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 652-656
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1004-2407.2019.05.019

摘要

目的 合成苄基哌嗪类衍生物,考察目标化合物对蛋白酪氨酸激酶(PTK)的抑制活性.方法 用呋喃甲醛和丙二酸合成呋喃丙烯酸,以15种取代苄基哌嗪为原料,分别与呋喃丙烯酸反应得到目标化合物.采用酶联免疫吸附法(Elisa)测定所得化合物对PTK的抑制活性,并计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物.结果 所得化合物均对PTK有一定的抑制活性.结论 通过优化反应条件,成功合成15种苄基哌嗪类化合物,原料廉价易得,合成方法简单,反应温和.化合物结构经IR、1HNMR、EA和MS确证.经初步活性筛选发现化合物2h和2k的抑制活性较强.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张海荣	山西大同大学化学与环境工程学院	26	70	4.0	7.0
2	韩生华	山西大同大学化学与环境工程学院	29	42	3.0	5.0
3	马鹏飞	山西大同大学化学与环境工程学院	14	14	2.0	3.0
4	刘红艳	山西大同大学化学与环境工程学院	24	35	3.0	5.0