基于喹唑啉酮基团的查尔酮衍生物的设计、合成与初步活性筛选

• 作者: 单媛媛 封卫毅 马瑛
• 来源期刊: 西安交通大学学报（医学版）
• 关键词: 喹唑啉酮 查尔酮衍生物 受体酪氨酸激酶 抗增殖活性 肿瘤细胞株
• 年，卷（期）: 2020,（5）
• 所属期刊栏目: 技术方法研究
• 页码范围: 747-751,776
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.7652/jdyxb202005021

摘要

目的 基于受体酪氨酸激酶抑制剂的喹唑啉酮药效团,发现抗肿瘤活性的查尔酮衍生物.方法 查尔酮骨架上引入喹唑啉酮片段,设计、合成了2类查尔酮衍生物.采用ADP-GloTM方法评价对EGFR、KDR和FGFR13种肿瘤相关RTKs的抑制活性,采用MTT方法评价化合物的抗肿瘤活性.结果 大部分化合物具有较好的RTKs抑制活性和抗肿瘤活性,部分化合物的活性接近吉非替尼.结论 新型查尔酮衍生物具有潜在抗肿瘤活性,为抗肿瘤药物的发现奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	封卫毅	西安交通大学第一附属医院药学部	64	299	10.0	14.0
2	马瑛	西安交通大学第一附属医院药学部	24	69	5.0	7.0
3	单媛媛	西安交通大学第一附属医院药学部	13	50	4.0	7.0