基于HER2受体的新型喹唑啉衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 李志利 王建雅 蔡奥飞 蔡志强 薛斌 郭洪彬 马维英
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: HER2受体 喹唑啉 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 194-197
• 页数: 4页
• 分类号: O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.03.0194

摘要

以取代4-[(4-硝基苯氧基)亚甲基]哌啶为原料,经还原、取代、suzuki和加成4步反应合成了6个新型的喹唑啉衍生物(5a ～ 5f),其结构经1H NMR和ESI-MS表征.用MTT法考察了5a ～ 5f对人脐静脉内皮细胞(HUVEC),人肺癌细胞(A-549),乳腺癌细胞(MCF-7)和人早幼粒白血病细胞(HL-60)的体外活性抑制活性.结果表明:环丙基[4-[[4-[[6-[5-{[(2-甲磺酰基乙基)氨基]甲基}呋喃-2-基]喹唑啉-4-基]氨基]苯氧基]甲基]哌啶-1-基]甲基酮(5b)抑制活性最好,其IC50分别为0.55 μg·mL-1,0.18 μg·mL-1,0.27 μg·mL-1和5.24 μg·mL-1,优于阳性对照药拉帕替尼.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	薛斌	沈阳工业大学石油化工学院	24	54	4.0	6.0
2	王建雅	沈阳工业大学石油化工学院	15	55	4.0	7.0
3	蔡志强	沈阳工业大学石油化工学院	22	50	3.0	5.0
4	李志利	沈阳工业大学石油化工学院	3	8	2.0	2.0
5	马维英	沈阳工业大学石油化工学院	5	13	2.0	3.0
6	蔡奥飞	沈阳工业大学石油化工学院	2	5	2.0	2.0
7	郭洪彬	沈阳工业大学石油化工学院	1	2	1.0	1.0