选择性雄性受体调剂Ostarine的合成

• 作者: 王海 章平荣 邹军犬
• 来源期刊: 科协论坛：下半月
• 学科: 化学
• 关键词: Ostarine 选择性雄性受体调剂 合成
• 年，卷（期）: 2012,（1）
• 所属期刊栏目: 生物科技与现代农业
• 页码范围: 75-76
• 分类号: O62
• 字数: 1789字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1007-3973.2012.01.040

摘要

以D-脯氨酸、2-甲基丙烯酰氯为原料,通过酰化得到（2R）-1-（2-甲基丙烯酰氯）四氢吡咯-2-羧酸（2）,2与NBS环合得到（3R）-溴甲基-3-甲基四氢吡咯并[2,1-C][1,4]-噁嗪-1,4-二酮（3）,3经盐酸水解得（R）-3-溴-2-羟基-2-甲基丙酸（4）,4与氯化亚砜、3-三氟甲基-4-硝基苯胺酰化得到（S）-3-溴-2-羟基-2-甲基-N[-4-硝基（-三氟甲基苯基）]丙酰胺（5）,5再与对乙酰氨基酚缩合得到Ostarine（1）。合成选择性雄性受体调剂Ostarine,反应总收率为28.4%。中间体和目标化合物的结构经1H-NMR确证。该工艺路线简单,反应试剂和原料价廉易得,操作方便,适合于工业化生产。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	章平荣		7	9	2.0	3.0
2	王海		3	0	0.0	0.0
3	邹军犬		3	0	0.0	0.0