石斛联苄类化合物抑制血管新生的机制

• 作者: 季莉莉 杨莉 王磊 陆宾 龚陈媛
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 联苄类化合物 moscatilin 抗血管新生 血管内皮生长因子 c-Raf-MEK1/2-ERK1/2
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 药理学
• 页码范围: 337-342
• 页数: 6页
• 分类号: R963
• 语种: 中文

摘要

联苄类是传统中药石斛中一类含量较多的活性化合物.本研究首先考察了从石斛属药用植物中分离得到的6种联苄类化合物抑制VEGF (vascular endothelial growth factor)诱导的人脐静脉内皮细胞(human umbilical vascular endothelial cell,HUVEC)管腔形成的实验,发现除tristin外其他联苄类化合物在10 μmol·L-1时均显示出了明显的抑制活性,其中moscatilin的最低有效浓度为1μmol·L-1.进一步研究表明,moscatilin能浓度依赖性地抑制VEGF诱导的HUVEC细胞管腔的形成.免疫印迹(Western blotting)结果表明,moscatilin能抑制VEGF诱导的VEGFR2 (vascular endothelial growth factor receptor 2,Flk-1/KDR)及ERK1/2 (extracellular regulated protein kinases)的磷酸化激活,并能同时抑制由VEGF诱导的ERK 1/2上游信号通路c-Raf和MEK1/2激酶的磷酸化.结果表明,moscatilin抑制血管新生活性的机制与阻断VEGFR2及c-Raf-MEK 1/2-ERK 1/2信号级联通路的激活有关.