18α(18β)-甘草次酸30位酰胺衍生物的合成工艺研究

• 作者: 木合布力·阿布力孜 热娜·卡斯木 王永波 郑大成 马红艳 高苗苗
• 来源期刊: 华西药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 18β-甘草次酸 构型转化 18α-甘草次酸 N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺 N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺 制备工艺
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 553-556
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

目的 制备甘草次酸30位酰胺类衍生物N-β-羟乙基-18β-甘草次酸-30-酰胺(Ⅲ)和N-β-羟乙基-18α-甘草次酸-30-酰胺(Ⅳ),并优化其制备工艺.方法 18β-甘草次酸(18β-GA,Ⅰ)经高温碱催化进行构型转化反应得到18α-甘草次酸(18α-GA,Ⅱ);化合物Ⅰ、Ⅱ分别与2-氨基乙醇缩合制得目标化合物Ⅲ、Ⅳ;用常规光谱方法鉴定结构;同时考察不同种类缩合剂、溶剂量、物料比、处理方法对目标化合物产率的影响,筛选最佳制备工艺.结果 目标化合物Ⅲ、Ⅳ的产率分别为63％、48％.结论 确定以EDCI、HOBt、DMAP为催化系统,配料比分别为18β-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶1.5∶1∶0.5)及18α-GA-EDCI-HOBt-DMAP(1∶2∶1∶0.5),二氯甲烷为溶剂,化合物Ⅲ、Ⅳ的反应时间分别为18、28h,所用工艺是制备甘草次酸30位酰胺类衍生物的较好工艺.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	热娜·卡斯木	新疆医科大学药学院	143	935	16.0	23.0
2	木合布力·阿布力孜	新疆医科大学药学院	61	620	11.0	23.0
3	高苗苗	新疆医科大学药学院	10	51	4.0	7.0
4	马红艳	新疆医科大学药学院	11	52	4.0	7.0
5	郑大成	新疆医科大学药学院	10	92	4.0	9.0
6	王永波	新疆医科大学药学院	11	44	5.0	6.0