酰基保护的4-氨基-3,4-二氢1(2H)-萘酮的立体选择性还原反应

• 作者: 孟卫东 王超 黄焰根
• 来源期刊: 东华大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 1,2,3,4-四氢-1-萘胺 氧化 还原 顺式构型 光学纯
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 化学化工与生物工程
• 页码范围: 70-76
• 页数: 7页
• 分类号: O625.634
• 字数: 6212字
• 语种: 中文

摘要

1,2,3,4-四氢-1-萘胺及其衍生物是一类重要的药物合成中间体.从光学纯的(R)-和(S)-1,2,3,4-四氢-1-萘胺出发,首先经乙酰化、苯甲酰化和邻苯二甲酰化反应制备相应酰胺,然后在高锰酸钾作用下氧化生成了氨基萘酮衍生物,收率为65％～85 ％.这些不同酰基保护的氨基萘酮衍生物经硼氢化钠(NaBH4)和二异丁基氢化铝(DIBAL-H)还原后得到两种构型的氨基萘醇混合产物,经二维核磁共振氢谱的核磁欧沃豪斯效应(NOE)推断,此还原反应的主产物是顺式构型的氨基萘醇,当(R)-或(S)-邻苯二甲酰化的氨基萘酮经DIBAL-H还原后主产物为顺式的氨基萘醇4ca和7ba,其非对映异构体过量(de)百分比分别为92.6％和98.2％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	孟卫东	东华大学生态纺织教育部重点实验室	25	108	7.0	9.0
2	黄焰根	东华大学生态纺织教育部重点实验室	38	56	4.0	6.0
3	王超	东华大学生态纺织教育部重点实验室	18	38	4.0	5.0