RGD肽修饰紫杉醇聚合物纳米粒的制备及其药效学研究

• 作者: 刘宏盼 周建平 奚泉 姚静
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 聚合物纳米粒 c(RGDyK) 紫杉醇 肿瘤靶向
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 228-233
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 4599字
• 语种: 中文

摘要

制备靶向肽c (RGDyK)修饰的紫杉醇聚合物纳米粒,并对其体内外药效学性质进行评价.采用透析法制备靶向肽修饰的包载紫杉醇(PTX)的低相对分子质量肝素-全反式维甲酸聚合物(PTX-LHRyK)纳米粒,测定其粒度分布、Zeta电位、载药量和包封率等理化性质,通过体外细胞毒实验和体内药效学实验评价PTX-LHRyK纳米粒的抗肿瘤效果.制得的PTX-LHRyK纳米粒的粒径为(131.7±2.3)nm,Zeta电位为(-27.1±2.3)mV,载药量和包封率分别为(32.03±0.11)％和(84.84±2.63)％.随着孵育时间的延长,PTX-LHRyK纳米粒对B16F10细胞的毒性增加,孵育72 h后对B16F10细胞的IC50为(41.6±7.2) ng/mL,LHRyK载体对B16F10细胞的存活率无显著影响.体内药效学研究显示,PTX-LHRyK纳米粒的抑瘤率达到75.28％,是混合药物溶液组的1.46倍,纳米粒制剂组的小鼠体重和相对脾重均无显著性变化.因此,PTX-LHRyK纳米粒粒径小,载药量高,可明显提高紫杉醇的抗肿瘤治疗效果,且降低药物的不良反应.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周建平	中国药科大学药剂学教研室	242	2349	24.0	32.0
5	姚静	中国药科大学药剂学教研室	47	477	12.0	20.0
9	刘宏盼	中国药科大学药剂学教研室	1	5	1.0	1.0
10	奚泉		1	5	1.0	1.0