自组装型紫杉醇键合物前药的合成与性能

• 作者: 张瑜 申有青 韩玉鑫
• 来源期刊: 功能高分子学报
• 学科: 化学
• 关键词: 紫杉醇 聚乙二醇 前药 自组装 高载药率
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 115-122
• 页数: 8页
• 分类号: O63|R94
• 字数: 4471字
• 语种: 中文

摘要

以p-氨基苯乙酸(APA)和六亚甲基二异氰酸酯(HDI)为连接基团,将短链聚乙二醇单甲醚(mPEG)键合到紫杉醇(PTX)上,获得双亲型PTX前药mPEG-APA-PTX和mPEG-HDI-PTX.考察了这两种前药在自主装、体外药物释放动力学、体外细胞毒性和体内血浆清除速率等方面的表现.结果表明:两前药均能在水中自组装形成稳定的纳米颗粒,载药量高达28％；mPEG-HDI-PTX纳米颗粒在水溶液中非常稳定,细胞毒性很弱,在血液系统中清除很快,而mPEG-APA-PTX纳米颗粒在pH=7.4的环境下可缓慢释放出原药PTX,细胞毒性与临床用紫杉醇针剂Tax-ol(R)相当,体内循环时间较Taxol(R)明显延长；mPEG-APA-PTX是一种可自组装、载药量高、体内循环时间长的新型纳米前药.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张瑜	浙江大学高分子科学与工程系	26	183	10.0	13.0