20(S)-原人参二醇生物药剂学性质的多元化研究

• 作者: 刘其媛 夏海建 孙娥 张振海 谭晓斌 贾晓斌 金鑫
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 20(S)-原人参二醇 平衡溶解度 表观油水分配系数 Caco-2细胞模型 在体单向肠灌流模型 生物利用度 代谢产物
• 年，卷（期）: 2013,（3）
• 所属期刊栏目: 药剂学
• 页码范围: 411-416
• 页数: 6页
• 分类号: R943|R917
• 语种: 中文

摘要

本研究旨在对20(S)-原人参二醇(PPD)的生物药剂学性质进行多元化研究.首先测定PPD的平衡溶解度和表观油水分配系数,预测其在体内的吸收行为;其次结合Caco-2细胞模型与在体单向肠灌流模型,探讨PPD的膜渗透性和吸收窗;最后将生物利用度与体内代谢相结合,多元化研究分析PPD在体内的吸收和代谢特性,为PPD的剂型设计提供理论和实践基础.结果表明:PPD的水溶性较差,在水中的平衡溶解度仅为35.24mg·L-1,油水分配系数(P)为46.21 (logP=1.66).Caco-2细胞模型显示PPD吸收一般,有一定的外排现象.在体肠灌流模型结果表明,PPD在各肠段吸收良好,且各段的有效渗透系数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠和结肠.PPD的口服生物利用度较低,为29.39％.代谢研究表明PPD在体内存在广泛的代谢.因此PPD的溶解性差和首过作用是影响其口服生物利用度的主要因素.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	贾晓斌		259	3958	32.0	50.0
2	孙娥		39	609	11.0	24.0
3	张振海		72	763	13.0	25.0
4	谭晓斌		15	399	9.0	15.0
5	金鑫		12	46	4.0	6.0
6	刘其媛		5	14	2.0	3.0
7	夏海建		5	40	4.0	5.0