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摘要:
新药研发需要对候选药物的代谢途径、每个代谢途径对总清除率的贡献以及参与代谢的酶进行详细研究.候选药物经过肝细胞色素P450 (CYP)酶代谢的比例(fm)可以用放射性同位素标记的方法在人体水平测定,而肝中某酶亚型的代谢占总的CYP参与代谢的比例(fCYPi)可以用体外酶表型鉴定的方法来测定,这两个参数的乘积fm×fCYPi即为某个CYP酶亚型代谢参与某候选药物体内清除的百分比,对研究体内药物-药物相互作用具有重要意义.本文从定性和定量两方面综述体外酶表型鉴定的研究方法.
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文献信息
篇名 介导候选药代谢的肝细胞色素P450酶表型鉴定的定性和定量方法
来源期刊 中国药理学与毒理学杂志 学科 医学
关键词 细胞色素P450 药物代谢 表型
年,卷(期) 2013,(4) 所属期刊栏目 综述
研究方向 页码范围 760-765
页数 6页 分类号 R969.1
字数 8634字 语种 中文
DOI 10.3867/j.issn.1000-3002.2013.04.027
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1 刘海燕 上海医药集团股份有限公司中央研究院 8 16 3.0 3.0
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细胞色素P450
药物代谢
表型
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期刊影响力
中国药理学与毒理学杂志
月刊
1000-3002
11-1155/R
大16开
北京太平路27号
82-140
1986
chi
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