Romidepsin合成路线图解

• 作者: 张剑 徐文方 李晓杨 江余祺
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 年，卷（期）: 2013,（2）
• 所属期刊栏目: 合成路线图解
• 页码范围: 157-160
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文

摘要

Romidepsin(商品名Istodax)化学名称为(1S,4S,7Z,10S,16E,21R)-7-乙叉基-4,21-二异丙基-2-氧杂-12,13-二硫-5,8,20,23-四氮杂双环[8,7,6]二十三碳-16-烯-3,6,9,19,22-五酮,是美国Gloucester Pharmaceuticals公司开发的新一代组蛋白去乙酰化酶(HDACs)抑制剂,于2009年11月5日获得美国FDA批准上市,该药在临床上主要用于治疗先前接受过至少一次系统性治疗的皮肤T细胞淋巴瘤(cutaneous T-cell lymphoma,CTCL)患者[1-3].此外,2011年6月17日美国FDA加速批准其注射剂,用于治疗周围T细胞淋巴瘤(PTCL)[4]. Romidepsin是在研究细菌代谢物时从色素杆菌属(Chromobacterium violaceum)肉汤培养基中分离得到的一种天然的双环缩酚酸肽(bicyclic depsipeptide)[5].本结构为前体药物,通过二硫键及酯键形成双环结构,其中二硫键是发挥活性的关键基团,此外,其氨基酸序列还具有通过酰胺键和酯键交替连接的特点.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐文方		113	835	15.0	24.0
2	张剑		32	158	7.0	12.0
3	江余祺		3	0	0.0	0.0
4	李晓杨		1	0	0.0	0.0