中国药物化学杂志期刊
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中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

CACSCDJSTAJ北大核心CSTPCD

影响因子 0.2650
本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
主办单位:
沈阳药科大学 中国药学会
ISSN:
1005-0108
CN:
21-1313/R
出版周期:
双月刊
邮编:
110016
地址:
沈阳市文化路103号
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  • 作者: 吴勇 屈博毅 张姝 海俐
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  1-9
    摘要: 目的 设计并合成新型流感病毒核蛋白抑制剂nucleozin的衍生物,并初步评价其抗病毒活性.方法 通过药物设计的生物电子等排原理及拼合原理,对nucleozin进行结构修饰和改造,设计了9个...
  • 作者: 吴卫 王国平 谭相端 邓月义
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  10-17
    摘要: 目的 设计合成一系列新型N-苯基取代的酰胺衍生物,测定其体外对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶(SAHase)的抑制活性.方法 以不同取代苯胺为起始原料,经过N-烷基化、水解、脱水环合,再分别与N...
  • 作者: ANDREI Graciela SNOECK Robert 刘宁宁 吴勇巍 张卓勇 文逸宁 相玉红 袁伟媛 陈雪
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  18-23
    摘要: 目的 设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性.方法 氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合...
  • 作者: 张巧玲 程卯生 罗江胜 赵冬梅 赵立雨
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  24-28
    摘要: 目的 对具有抗肿瘤活性的p21活化激酶4(PAK4)抑制剂PF-3758309的合成工艺进行优化.方法 以3-氨基-2-噻吩甲酸甲酯为原料,经乙酰化、环化、氯代制得中间体4-氯-2-甲基嚷吩...
  • 作者: 刘彦东 李松 郑志兵
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  29-32
    摘要: 目的 合成受体酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼.方法 以2-甲氧基-4-氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、高温环合、氯代及氨解4步反应制得中间体4-氯-7-甲氧基喹啉-6-甲酰胺(6);以4-氨基-...
  • 作者: 刘磊 张弛 李旭 郭维博
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  33-36
    摘要: 目的 改进醋酸艾司利卡西平的合成工艺.方法 以10-甲氧基亚氨基茋为起始原料,经脱保护、不对称还原、酰化成酯、酰胺化4步反应合成醋酸艾司利卡西平.结果与结论 目标化合物的结构经IR、1 H-...
  • 作者: 刘春池 宋帅 程卯生 罗昌群 赵冬梅 郝晨洲
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  37-40,44
    摘要: 目的 改进依折麦布的合成工艺.方法 以4-羟基苯甲醛为起始原料,经苄基保护、缩合得到中间体N-(4-氟苯基)4.苄氧基苯亚甲胺(4);以氟苯为起始原料,经傅克酰化、还原、酯化反应得到中间体6...
  • 作者: 于文国 侯建平 廖永明 赵亚峰 赵凯
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  41-44
    摘要: 目的 为加强对抗溃疡药薁磺酸钠原料药的质量控制,合成了其中可能存在的两个有关物质并鉴定其结构.方法 以愈创奠为起始原料,经发烟硫酸磺化制得奠磺酸钠原料中的有关物质1和有关物质2与1的混合物;...
  • 作者: 张晓军 梁兴运 王平保 穆帅 范巧云 韩学文 高立国
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  45-48
    摘要: 目的 为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质.方法 以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-...
  • 作者: 关丽萍 华会明 周婷婷 李占林 李达翃 白皎 赵楠
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  49-55
    摘要: 目的 研究海洋真菌黑曲霉2HL-M-8次级代谢产物.方法 利用多种色谱方法(硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相色谱)进行分离纯化,通过波谱学方法鉴定化合物...
  • 作者: 刘建宇 周楠 宫益霞 张辉 战勇 许永男 鲍莹
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  56-60
    摘要: 目的 研究东北铁线莲(Clematis mandshurica)乙醇提取物的化学成分.方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱、ODS键合相色谱及循环制备高效液相色谱等方法进行分离纯化,并通过理化...
  • 作者: 何冬梅 刘亮 崔建国 杨春晖 甘春芳 郑嘉桦 黄燕敏
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  61-64
    摘要: 以孕烯醇酮为原料,通过17-位甲基酮与不同的芳香醛反应生成α,β-不饱和酮,再与水合肼反应得到具有吡唑啉结构的甾体芳杂环化合物;采用MTT法测试目标物对3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性.结果表...
  • 作者: 侯云雷 夏娟娟 张昱 赵燕芳
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  65-70
    摘要: 6-磷酸果糖-2-激酶3/果糖-2,6-二磷酸酶3(PFKFB3)是近年来发现的参与细胞代谢的新型激酶之一,它对细胞的生长和增殖具有重要的调节作用.PFKFB3的高表达或过度激活与许多肿瘤疾...
  • 作者: 丁永正 徐文方 江余祺
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  71-73
    摘要: 抗肿瘤药依鲁替尼(ibrutinib,1)化学名称为1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮,分子式:...
  • 作者: 于钊 刘新泳 展鹏
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  74-76
    摘要: 多拉韦林(doravirine,MK-1439,1)化学名为3-氯-5-[[1-[(4,5-二氢4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-3-基)甲基]-1,2-二氢-2-氧代-4-(三氟...
  • 作者: 谢卫斌
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  77-78
    摘要: 2015年7月2日由美国食品和药品监督管理局(FDA)批准由鲁玛卡托(lumacaftor)和依伐卡托(ivacaftor)组成的复方药物在美国上市.该药由Vertex制药公司研发,商品名为...
  • 作者: 李见腾
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  79
    摘要: 复方制剂Entresto是瑞士诺华制药公司开发的一种血管紧张素Ⅱ受体阻断剂,它是由血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂缬沙坦(valsartan)和脑啡肽酶抑制剂sacubitril组成,于2015年7月...
  • 作者: 曹宇 樊印波
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  80
    摘要: 索尼德吉(sonidegib,LDE-225)是由瑞士诺华公司研发的用于治疗局部晚期基底细胞癌(BCC)药物,于2015年6月30日在瑞士批准上市.同年7月24日美国食品和药品监督管理局(F...
  • 作者: 王岩石
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  81
    摘要: 达卡他韦(daclatasvir)是由百时美施贵宝公司(Bristol-Myers Squibb)研发的一种高选择性的丙型肝炎病毒(HCV) NS5A蛋白抑制剂[1],商品名为Daklinz...
  • 作者: 赵世振
    发表期刊: 2016年1期
    页码:  82
    摘要: 氟班色林(flibanserin)是由德国勃林格殷格翰(BoehringerIngelheim)制药公司组织开发,之后由美国萌芽(Sprout Pharmaceuticals)制药公司收购并...
  • 作者: 李润涛 葛泽梅 韩利强 马聪
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  83-89
    摘要: 目的 探索通过前药途径改善MG132稳定性和成药性的方法.方法 基于前药设计原理,设计并合成5种MG132前药,通过体外模拟实验,即分别在pH 7.4的PBS、pH 1.0的盐酸溶液和兔血浆...
  • 作者: 张子学 李建其 王文雅 黄道伟
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  90-97
    摘要: 目的 设计合成一系列新型c-Met抑制剂,并评价其对c-Met激酶的抑制活性,探讨构效关系,为后续设计合成高活性化合物提供参考.方法 以上市药物卡博替尼(cabozantinib)为基础,通...
  • 作者: 刘可民 李蕾 王矿磊 田永寿
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  98-103
    摘要: 目的 研究新型作用于150位活性口袋的含芳基甲酰胺类的神经氨酸酶抑制剂.方法 以奥司他韦为先导化合物,结合近年来报道的作用于150位活性口袋的化合物的结构特征,设计了9个未见文献报道的含芳基...
  • 作者: 佟典承 李松 郑志兵
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  104-108
    摘要: 目的 研究酪氨酸激酶c-Met受体抑制剂LY-2801653的合成方法.方法 以3-羟基苯甲醛为起始原料,经过溴化、亲核取代、成席夫碱、取代、环化、Suzuki反应、氢化还原、酰胺化等8步反...
  • 作者: 代霖霖 李冬冬 陶遵威
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  109-111
    摘要: 目的 研究二去水卫矛醇的合成工艺.方法 以植物提取的卫矛醇为起始原料,在0.16 mol·L-1溴酸溶液中进行溴代反应得到二溴卫矛醇(DBD),DBD和碳酸钾在叔丁醇中发生分子内消除反应得到...
  • 作者: 丁成荣 崔云强 张国富 杨华东 郭伟晨
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  112-115
    摘要: 目的 研究辛伐他汀重要中间体2,2-二甲基丁酸的合成新方法.方法 以2-甲基-2-丁醇为原料、甲酸为羰基源,经一步卡宾反应制得辛伐他汀中间体2,2-二甲基丁酸.结果与结论 分别讨论了反应温度...
  • 作者: 王凯 白长林 谢洪磊 赵世振 赵冬梅
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  116-119
    摘要: 目的 改进促胃动力药西沙比利的合成方法.方法 以N-乙氧羰基-4-哌啶酮为起始原料,经羟基化、甲基化、脱保护、还原氨化等8步反应得到目标化合物.结果与结论 目标产物西沙比利的结构经MS和1 ...
  • 作者: 张林 张福利 杨哲洲 贾淼
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  120-123
    摘要: 目的 研究泰地唑利磷酸酯的合成工艺.方法 以3-氟-4-溴苯胺为原料,经氯甲酸苄酯(Cbz-Cl)保护后,在正丁基锂作用下与硼酸三异丙酯反应,得到中间体4-(苄氧羰基氨基)-2-氟苯硼酸,该...
  • 作者: 何其隆 秦雄剑 褚青松 黄坤
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  124-126
    摘要: 目的 改进减肥药新利司他的合成工艺.方法 以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料,经甲酯化、与氯甲酸十六烷基酯缩合、再脱除甲酯保护、使用氯甲酸乙酯进行环合制得新利司他.结果与结论 目标化合物的...
  • 作者: 张兴贤 祝方猛 翁国栋
    发表期刊: 2016年2期
    页码:  127-130
    摘要: 目的 研究左旋沙丁胺醇的合成新工艺.方法 以对羟基苯乙酮为原料,经羟甲基化、酰化、溴化、羰基不对称还原、环氧化、氨解等6步反应制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-...

中国药物化学杂志基本信息

刊名 中国药物化学杂志 主编 张礼和
曾用名
主办单位 沈阳药科大学 中国药学会  主管单位 辽宁省教育厅
出版周期 双月刊 语种
chi
ISSN 1005-0108 CN 21-1313/R
邮编 110016 电子邮箱 zgyhzz@126.com
电话 024-23986082,23994540 网址
地址 沈阳市文化路103号

中国药物化学杂志统计分析

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