1,2,3-三氮唑类化合物的合成及抗病毒活性

• 作者: ANDREI Graciela SNOECK Robert 刘宁宁 吴勇巍 张卓勇 文逸宁 相玉红 袁伟媛 陈雪
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 1,2,3-三氮唑 疱疹病毒 抗病毒 人类巨细胞病毒(HCMV) 带状疱疹病毒(VZV)
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 18-23
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.01.003

摘要

目的 设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性.方法 氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物.测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK+ strain、TK-strain)的抗病毒活性.结果与结论 合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物.抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV (EC50=11.7 μmol·L-)和VZV(EC50＞4μmol· L-)病毒.