中国药物化学杂志期刊
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中国药物化学杂志

Chinese Journal of Medicinal Chemistry

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本杂志是由沈阳药科大学与中国药学会共同主办,国内外公开发行、国内唯一专门反映药物化学学科科研动态、科技成果的学术性刊物。设有新药研究、合成与工艺、研究快报、新药信息、综述等栏目。
主办单位:
沈阳药科大学 中国药学会
ISSN:
1005-0108
CN:
21-1313/R
出版周期:
双月刊
邮编:
110016
地址:
沈阳市文化路103号
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  • 作者: 夏明钰 张美慧 徐芹 董金华 陈南
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  273-279
    摘要: 目的 应用插烯规则设计间苯二胺二丙烯酰胺类化合物并进行体外抗肿瘤活性评价.方法 以邻甲苯胺和3-吡啶甲醛为原料,经硝化、Knoevenagel-Doebner缩合、氯代、酰化、还原等反应得到...
  • 作者: 宋宏锐 崔华清 文辉 王海 郭庆辉
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  280-287
    摘要: 目的 以AU1235为先导化合物,设计合成含金刚烷基和三氟苯基的二肽类衍生物以及用其他基团替代金刚烷基的脲类衍生物,并对这两类化合物进行抗结核活性评价和哺乳动物细胞毒评价.方法 以α-氨基酸...
  • 作者: 张兰 张建伟 李林 谷洪顺 陈溪
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  288-293
    摘要: 目的 设计合成一系列黄酮醇类衍生物,并评价其抗神经炎症活性.方法 以间苯三酚为原料,经傅克酰基化、缩合、Algar-Flynn-Oyamada和Claisen重排等反应合成目标化合物.采用C...
  • 作者: 张福利 徐上虎 沈创 赵传猛 郭珩
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  294-296
    摘要: 目的 研究氢溴酸沃替西汀的新合成工艺.方法 以邻氯苯腈与2,4-二甲基苯硫酚为起始原料,经亲核取代反应得到2-(2,4-二甲基苯硫基)苯腈,其氰基水解成酰胺后经霍夫曼降解生成2-(2,4-二...
  • 作者: 李松 王洪强 肖军海 雷时海
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  297-302
    摘要: 目的 改进阿维巴坦的合成方法.方法 以(S)-1-(苄氧羰基)-5-氧代吡咯烷-2-羧酸为起始原料,经亲电加成、亲核取代、环化、还原、脱Cbz、酰化保护、亲核取代、脱保护、分子内脲化、水解、...
  • 作者: 刘春池 吴穹 白长林 程卯生 罗昌群 赵冬梅
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  303-306
    摘要: 目的 研究普拉曲沙的合成工艺.方法 以4-甲氧甲酰基苯乙酸甲酯为起始原料,经烃化等7步反应制备得到普拉曲沙.结果与结论 化合物结构经MS、1H-NMR确证.该工艺路线总收率为10.4%(以4...
  • 作者: 尹大力 林成刚 汪小涧 肖琼
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  307-312
    摘要: 目的 报道一种新型免疫调节剂SYL927的合成方法.方法 以联苯为起始原料,经酰化、缩合、还原、傅克酰化、成酯、环合、还原、碱水解、成盐共9步反应制得SYL927;其结构经1H-NMR、13...
  • 作者: 尹大力 张翔 李莉 赵静
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  313-317,329
    摘要: 目的 依折麦布是目前唯一上市的胆固醇吸收抑制剂,本文对其关键中间体手性苄位羟基侧链的不对称合成方法进行研究.方法 以Sharpless不对称环氧化反应为核心,通过两次区域选择性开环策略,以(...
  • 作者: 刘晶晶 李阳 聂爱华 顾为
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  318-325
    摘要: 目的 研究吡仑帕奈原料药的有关物质来源与合成方法,为产品质量控制提供依据和有关物质对照品.方法 根据文献公开报道的吡仑帕奈大规模制备工艺路线和吡仑帕奈分子结构特点,分析吡仑帕奈原料药生产和储...
  • 作者: 李威 秦雄剑 褚青松 黄坤
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  326-329
    摘要: 目的 为了更好地对琥珀酸曲格列汀的原料药进行质量控制,合成琥珀酸曲格列汀的有关物质.方法 以1-甲基巴比妥酸为起始原料,经氯代、取代反应得到有关物质A,A再经缩合,取代制得有关物质B,B再经...
  • 作者: 刘亚婧 刘冠 王洪久 薛昊
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  330-332
    摘要: 目的 合成盐酸曲唑酮原料中的有关物质并鉴定其结构.方法 分别以盐酸曲唑酮及其中间体1-(3-氯苯基)-4-(3-氯丙基)哌嗪盐酸盐和4-氯苯基哌嗪为起始原料合成盐酸曲唑酮的5种有关物质,其结...
  • 作者: 刘艳霞 张祎 晁利平 王涛 郑兆苗 阮静雅
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  333-337
    摘要: 目的 对绵萆薢中甾体类成分进行研究,为其在中医药及临床方面的研究提供依据.方法 采用大孔吸附树脂、正相硅胶、反相ODS、Sephadex LH-20等柱色谱及制备型高效液相色谱等方法对其所含...
  • 作者: 张东峰 张慧莹 林紫云 董玮 黄海洪
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  338-341
    摘要: 以苄胺和3-溴丙醇为起始原料,碳酸钾为碱,在DMF中反应得到N,N-二(3-羟丙基)苄胺,再经过溴化、合环以及脱除保护基即可得到目标化合物1,5-硫氮杂辛烷盐酸盐.其结构经1 H-NMR、1...
  • 作者: 许玉龙 邵黎明
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  342-347
    摘要: 多重药理学(polypharmacology)着重对两个方面进行研究:1)由药物分子脱靶效应(off-target)导致的药物毒副作用或不良反应;2)利用药物分子同时调节疾病网络系统中的多个...
  • 75. Darzalex
    作者: 李俊
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  348
    摘要: 2015年11月16日,美国食品和药品监督管理局(FDA)批准Janssen Biotech(强生)公司研制的darzalex在美国上市.该药是第一个用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体,商品名...
  • 作者: 陈飞亚
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  349
    摘要: Ixazomib由武田(Takeda)旗下的千年制药(Millennium)研发,是全球首个被证实用于治疗复发或难治多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的口服药物,于201...
  • 作者: 刘文冰
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  350
    摘要: 2015年11月30日,美国食品药品监督管理局(FDA)批准百时美施贵宝和艾伯维公司研发的埃罗妥珠单抗(elotuzumab)上市,用于与地塞米松、来那度胺联合治疗复发或难治性的多发性骨髓瘤...
  • 作者: 陈固洲
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  351
    摘要: 2015年12月11日,美国FDA批准罗氏公司研制的口服抗肺癌新药艾乐替尼盐酸盐(alectinib hydrochloride,商品名Alecensa)上市,用于治疗ALK基因突变的晚期(...
  • 作者: 杜川
    发表期刊: 2016年4期
    页码:  352
    摘要: Selexipag是首款选择性口服前列环素IP受体激动剂,由Actelion公司研发,2015年12月21日获得美国FDA批准上市,商品名为Uptravi.该药最初由日本新药株式会社发现并合...
  • 作者: 冯慧瑾 李援朝 杨亚玺 王友富 王均良 王荣
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  353-360
    摘要: 目的 设计合成一系列去氢表雄酮衍生物,通过对抑制脂多糖(LPS)诱导小胶质细胞激活作用的筛选,以期发现具有抗神经炎症活性的化合物.方法 以去氢表雄酮或15β,16β-环丙烷-去氢表雄酮为起始...
  • 作者: 宋化龙 崔家华 李绍顺 黄莉
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  361-368
    摘要: 目的 为了解决抗肿瘤天然产物紫草素非选择性的细胞毒性,制备紫草素磺酸钠衍生物并测定其抗肿瘤活性及选择性,以寻找活性更好、毒性更低的先导化合物.方法 以2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-...
  • 作者: 姜科宇 李丰 王健 王凯 程卯生 赵冬梅
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  369-374
    摘要: 目的 设计合成新型2,4-二胺基喹唑啉类PAK4小分子抑制剂,并对其抑酶活性进行评价.方法 以5-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经环合反应、氯代反应、两次芳香亲核取代反应,制备5-氯-2,4...
  • 作者: 夏娟娟 张晓菁 张晔 杜鑫明 赵燕芳 钱萍
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  375-379
    摘要: 目的 改进达萨布韦的合成工艺.方法 以邻叔丁基苯酚为原料,经卤代、甲基化、Ullmann偶联反应得到关键中间体1-(3-叔丁基-5-碘-4-甲氧基苯基)嘧啶-2,4-(1H,3H)-二酮(5...
  • 作者: 余宏 刘宏 饶勇 高琳 黄志纾
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  380-385
    摘要: 目的 研究并优化天然产物bouchardatine及其类似物的合成方法,提高目标化合物的总收率.方法 以邻氨基苯甲酰胺、原丙酸三乙酯为起始原料,经环合、溴代后与苯肼反应得到苯腙中间体,再经F...
  • 作者: 王冠杰 谢文成 赵桂森 郭广柱
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  386-389
    摘要: 目的 优化抗癌药恩杂鲁胺的合成路线.方法 对已报道的恩杂鲁胺的合成路线进行分析,以其中一条路线为基础对其合成工艺进行改进和优化.在由2-氟-4-溴-N-甲基-苯甲酰胺制备2-(3-氟-4-甲...
  • 作者: 刘进 吴迪 宫平 徐登智 徐莉英 李鹏程
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  390-393,401
    摘要: 目的 合成DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀并进行工艺优化.方 法以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经过缩合、环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羟基...
  • 作者: 夏艳 宋伟国 方浩 杨大伟 陈禹 高东圣
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  394-396
    摘要: 目的 确定并优化曲司氯铵的合成工艺.方法 以α-去甲托品醇(2)为原料,经与氯甲酸乙酯发生甲酰化反应制得N-乙氧羰基托品醇(3),3在二环己基碳二亚胺和4-二甲氨基吡啶的作用下与二苯羟乙酸发...
  • 作者: 付宝林 刘亚婧 吴亚闯 孙晓庆 范旭旭 郭壮
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  397-401
    摘要: 目的 研究FLT3激酶抑制剂奎扎替尼(quizartinib,AC220)的合成工艺.方法 以对硝基苯乙酮为原料,经溴代反应得到中间体2-溴4’-硝基苯乙酮(3);以对苯醌和硫脲为起始原料,...
  • 作者: 张林 张福利 杨哲洲 赵春杰 高升华
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  402-405
    摘要: 目的 研究二甲磺酸赖右苯丙胺的合成工艺.方法 以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺为原料,在三乙酰氧基硼氢化钠作用下进行不对称还原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺...
  • 作者: 周爱南 李伯男 李建其 王叶亭
    发表期刊: 2016年5期
    页码:  406-408,412
    摘要: 目的 合成抗前列腺癌药恩杂鲁胺的3个有关物质.方法 2-(3-氟-4-(甲氧甲酰基)苯基氨基)-2-甲基丙酸甲酯与4-氰基-3-三氟甲基苯异硫氰酸酯反应制得中间体3-(4-氰基-3-三氟甲基...

中国药物化学杂志基本信息

刊名 中国药物化学杂志 主编 张礼和
曾用名
主办单位 沈阳药科大学 中国药学会  主管单位 辽宁省教育厅
出版周期 双月刊 语种
chi
ISSN 1005-0108 CN 21-1313/R
邮编 110016 电子邮箱 zgyhzz@126.com
电话 024-23986082,23994540 网址
地址 沈阳市文化路103号

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