DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀的合成工艺改进

• 作者: 刘进 吴迪 宫平 徐登智 徐莉英 李鹏程
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 特力利汀 DPP-Ⅳ抑制剂 工艺改进 抗糖尿病药
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 390-393,401
• 页数: 5页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.05.007

摘要

目的 合成DPP-Ⅳ抑制剂特力利汀并进行工艺优化.方 法以N-Boc哌嗪、双乙烯酮为原料,经过缩合、环化和脱保护得到中间体1-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪;以反式-4-羟基-L-脯氨酸为原料,经过Fmoc保护、氧化、缩合反应得到中间体3-[(2S)-1-(9H-芴-9-基甲氧羰基)-4-氧代吡咯烷-2-基羰基]噻唑烷;这两个中间体经还原胺化、脱保护基制得抗糖尿病药特力利汀,总收率为47.2％(以反式-4-羟基-L-脯氨酸计),纯度为99.1％(HPLC法).结果与结论 特力利汀的结构经MS、IR、1H-NMR和13C-NMR谱确证,所确定的合成路线原料廉价易得,反应条件温和,后处理简单,收率较高,为中试放大生产奠定了基础.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	徐莉英		36	219	9.0	14.0
2	宫平		78	395	12.0	16.0
3	吴迪		8	60	3.0	7.0
4	刘进		1	0	0.0	0.0
5	李鹏程		3	0	0.0	0.0
6	徐登智		1	0	0.0	0.0