STAT3抑制剂(HO-3867)的合成工艺改进

• 作者: 周国春 翁智兵 苏进财
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: HO-3867 一锅法合成 半连续合成 药物合成 工艺改进
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 155-159
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5|O621.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2016.02.15304

摘要

以3,5-二溴-2,2,6,6-四甲基-4-哌啶酮为起始原料,经Favorskii重排和氧化反应的一锅法制得甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯烷-3-羧酸甲酯(5a);低温下用四氢铝锂还原5a制得3-羟甲基-1-氧基-2,2,5,5-四甲基吡咯啉(7);7溴化后与芳胺发生烷基化反应,半连续合成了STAT3抑制剂(HO-3867),总产率46.3％,其结构经1H NMR和HR-ESI-MS确证.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周国春	南京工业大学药学院	10	14	2.0	3.0
2	苏进财	南京工业大学药学院	1	1	1.0	1.0
3	翁智兵	南京工业大学药学院	1	1	1.0	1.0