含哌嗪基团DPP-Ⅳ抑制剂类似物的合成及体外活性研究

• 作者: 任宇 苏国强 赵鲁亚 陈莉
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂 哌嗪 分子对接 合成 体外活性
• 年，卷（期）: 2012,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 204-208
• 分类号: R914.5
• 字数: 3678字
• 语种: 中文

摘要

二肽基肽酶-Ⅳ( DPP-Ⅳ)抑制剂结构中含有伯胺或仲胺基团,与DPP-Ⅳ谷氨酸残基Glu205、Glu206形成氢键,被认为是抑制DPP-Ⅳ活性的重要因素.通过DPP-Ⅳ抑制剂分子对接计算研究发现,含有叔胺的DPP-Ⅳ抑制剂衍生物,通过活性氢原子也可以分别与Glu205、Glu206上羰基形成氢键.本研究设计并合成了14个含有叔胺的哌嗪双取代衍生物,其结构均经MS及1H NMR确证,测定了对DPP-Ⅳ的体外抑制活性,结果表明当被叔胺取代后,对DPP-Ⅳ抑制作用明显消失,因此伯胺和仲胺中氢原子对DPP-Ⅳ的抑制起着关键作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈莉	中国药科大学天然药物化学教研室	39	199	8.0	12.0
2	赵鲁亚	中国药科大学天然药物化学教研室	1	0	0.0	0.0
3	任宇		3	6	1.0	2.0
4	苏国强		3	6	1.0	2.0