水溶性紫草素磺酸钠衍生物的设计合成及抗肿瘤活性

• 作者: 宋化龙 崔家华 李绍顺 黄莉
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 紫草素 紫草素磺酸钠衍生物 亚硫酸氢钠加成 抗肿瘤 构效关系
• 年，卷（期）: 2016,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 361-368
• 页数: 8页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.05.002

摘要

目的 为了解决抗肿瘤天然产物紫草素非选择性的细胞毒性,制备紫草素磺酸钠衍生物并测定其抗肿瘤活性及选择性,以寻找活性更好、毒性更低的先导化合物.方法 以2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1,4,5,8-四甲氧基萘为原料,经侧链羟基酯化、硝酸铈铵(CAN)氧化及共轭加成等4步反应,合成了水溶性的5,8-二甲基紫草素亚硫酸氢钠加成产物(目标物).采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人前列腺癌细胞DU145、人乳腺癌细胞MCF-7及人白血病细胞K562的生长抑制作用及选择性.结果与结论 合成了8个未见文献报道的紫草素磺酸钠衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HSQC及HMBC谱确证.MTT法测试结果表明,目标化合物对人白血病K562细胞具有一定的选择性,与先导物相比较,其水溶性得到明显改善.合成了新型紫草素磺酸钠衍生物,并初步分析了其构效关系,为紫草素类抗肿瘤新药的研究提供了理论依据.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李绍顺		36	227	10.0	14.0
2	黄莉		3	1	1.0	1.0
3	崔家华		5	2	1.0	1.0
4	宋化龙		2	0	0.0	0.0