白杨素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 任杰 王炜 程虹 胡昆
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 白杨素 衍生物 合成 抗肿瘤活性 MTT检测
• 年，卷（期）: 2011,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 206-212
• 分类号: R914.5
• 字数: 11850字
• 语种: 中文

摘要

利用Baker-Venkataraman重排法,以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,经羟基保护、酰化、重排、成环、脱保护5步反应全合成白杨素.以白杨素为骨架,再利用7位羟基的活性,在C-7位引入水溶性基团--烷胺基,设计合成了未见文献报道的21种白杨素系列衍生物8a-8u,其结构经1H NMR、13C NMR、IR和MS确证.采用MTT法评价了目标化合物对HCT-116(人体结肠癌细胞系),HeLa(人体宫颈癌细胞系),DU-145(人体前列腺癌细胞系),SGC-7901(人体胃癌细胞系)和HEK-293(人胚肾细胞系)的抗肿瘤活性.其体外抗肿瘤活性实验表明,7-(2-哌嗪乙氧基)-5-羟基-2-苯基-4H-1-苯并吡喃-4-酮(8o)具有较好的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡昆	常州大学制药与生命科学学院	16	32	4.0	5.0
2	任杰	常州大学制药与生命科学学院	17	33	4.0	5.0
3	王炜	常州大学制药与生命科学学院	2	9	1.0	2.0
4	程虹	常州大学制药与生命科学学院	2	9	1.0	2.0