鬼臼毒素衍生物的合成及其抗肿瘤活性

• 作者: 任杰 周安飞 杨洁 胡昆 蒋何菲 许园元 陈新 黄倩卉
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 鬼臼毒素 衍生物 (口恶)二唑 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 33-38
• 页数: 6页
• 分类号: R914.5|R965
• 字数: 5900字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20140105

摘要

以抗肿瘤天然产物鬼臼毒素为原料,对其C环修饰,经叠氮化、还原、加成、消除得到4β-异硫氰酸酯-4-脱氧鬼臼毒素,再与各种酰肼反应得到氨基硫脲衍生物,最后经环化得到一系列4β-(1,3,4-(口恶)二唑-2-氨基)-鬼臼毒素衍生物.前期研究表明当衍生物的R基团是甲基时,其对于HepG2细胞和HeLa细胞株的抗肿瘤活性高于鬼臼毒素,对正常细胞株L929和Vero的细胞毒性则低于依托泊苷、鬼臼毒素和氟尿嘧啶.在此基础上,本研究设计了一系列R基团为直链烷基或环烷取代基的衍生物,以期发现抗肿瘤活性更好、选择性较高、细胞毒性更低的化合物.利用MTT法,对于6种肿瘤细胞系Du-145、HeLa、A549、K562、K562/adr、HepG2测试合成化合物的体外细胞毒性.实验结果表明,化合物6a,6b,6d具有明显的抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨洁	常州大学制药与生命科学学院	24	199	8.0	13.0
2	胡昆	常州大学制药与生命科学学院	16	32	4.0	5.0
3	陈新	常州大学制药与生命科学学院	17	21	3.0	4.0
4	任杰	常州大学制药与生命科学学院	17	33	4.0	5.0
5	周安飞	常州大学制药与生命科学学院	1	4	1.0	1.0
6	蒋何菲	常州大学制药与生命科学学院	2	4	1.0	2.0
7	许园元	常州大学制药与生命科学学院	3	11	2.0	3.0
8	黄倩卉	常州大学制药与生命科学学院	1	4	1.0	1.0