6，7，4′-三羟基异黄酮（T2）水溶性衍生物的合成及其对宫颈癌细胞抑制作用的研究

• 作者: 李蓉 袁少隆
• 来源期刊: 重庆医学
• 学科: 医学
• 关键词: 异黄酮类 宫颈肿瘤 异黄酮衍生物 水溶性 磺化反应 抗肿瘤
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 论著?基础研究
• 页码范围: 33-35,39
• 页数: 4页
• 分类号: R730.53
• 字数: 2899字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1671-8348.2017.01.005

摘要

目的：合成6，7，4′-三羟基异黄酮（6，7，4′-trihydroxyisoflavone，T2）水溶性衍生物，对其结构进行表征，并对其抗肿瘤活性进行评价。方法通过磺化反应在原料 B 环中3＇位引入磺酸基（-SO3 H），进一步浓氨水氨化后得到水溶性显著提高的异黄酮衍生物，通过氢谱、碳谱、质谱、元素分析等对其结构进行表征，CCK-8法及流式测定其杀伤宫颈癌细胞（Hela）的活性。结果通过上述方法得到两种水溶性异黄酮衍生物 T2-SO3 H·2H2 O 和 T2-SO3（NH4）2，产率分别为：96％、75％，生物试验显示其中 T2-SO3（NH4）2抗肿瘤活性显著增强。结论与 T2相比，其水溶性衍生物具有更高的生物相容性及抗肿瘤活性，有广泛的生物应用前景。