新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物的合成及其对巨噬细胞RAW264.7的抑制作用

• 作者: 刘萍 卫钢 崔宝东 陈永正 魏新
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 串联反应 3-羟基氧化吲哚 螺环氧化吲哚 合成 巨噬细胞 炎症因子
• 年，卷（期）: 2019,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 495-502
• 页数: 8页
• 分类号: O621.3|O626
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.18353

摘要

以20 mol％ Et3N作为催化剂,3-羟基氧化吲哚与卢-芳基丙烯二腈为原料,经Michael加成/环化串联反应合成了13个新型螺[二氢呋喃-2,3'-氧化吲哚]衍生物(3a～3m),分离收率51％～99％,dr值1∶1～4∶1,产物结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征.考察了化合物对LPS激活巨噬细胞RAW264.7的抑制作用.结果 表明:化合物3g的细胞抑制活性最强(IC50:18.59 νM),化合物3d对炎症因子NO释放的抑制活性最强(IC50:50.87 μM).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	崔宝东	遵义医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
2	陈永正	遵义医科大学药学院	7	2	1.0	1.0
3	刘萍	遵义医科大学药学院	4	0	0.0	0.0
4	魏新	遵义医科大学药学院	2	0	0.0	0.0