抗哮喘药左旋沙丁胺醇的合成新工艺研究

• 作者: 张兴贤 祝方猛 翁国栋
• 来源期刊: 中国药物化学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 对羟基苯乙酮 左旋沙丁胺醇 抗哮喘药物 不对称合成
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 127-130
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 语种: 中文
• DOI: 10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2016.02.010

摘要

目的 研究左旋沙丁胺醇的合成新工艺.方法 以对羟基苯乙酮为原料,经羟甲基化、酰化、溴化、羰基不对称还原、环氧化、氨解等6步反应制得左旋沙丁胺醇((R)-4-[2-(叔丁氨基)-1-羟乙基]-2-(羟甲基)苯酚).结果与结论 目标化合物的结构经1H-NMR和EI-MS谱确证,总收率为38.3％(以对羟基苯乙酮为起始原料计).改进后的制备工艺具有原料价廉易得、反应条件温和、收率高、立体选择性好、操作简便的特点,适合于工业化生产.