马来酸罗格列酮合成研究进展

• 作者: 乔恒 古双喜 巨修练 段婷 陈金芳
• 来源期刊: 武汉工程大学学报
• 学科: 工学
• 关键词: 马来酸罗格列酮 合成路线 噻唑烷二酮类 胰岛素增敏剂
• 年，卷（期）: 2013,（9）
• 页码范围: 1-6
• 页数: 6页
• 分类号: TQ463
• 字数: 2297字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-2869.2013.09.001

摘要

罗格列酮(RSG)是一种噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,1999年5月马来酸罗格列酮(RSGM)被美国食品与药物管理局批准上市,用于非胰岛素依赖型(NIDDM型/Ⅱ型)糖尿病的治疗.国内外文献中报道的RSG和RSGM的合成方法较多,根据不同的起始原料及合成工艺将RSG和RSGM及其关键中间体的合成路线主要有:以2,5-二溴吡啶为原料经4步反应可制备RSG,RSG与马来酸成盐即得RSGM,该法反应条件温和,但是原料价格较贵,且反应的原子经济性不高;以2-溴吡啶或2-氯吡啶为原料的合成工艺有多条,以4-羟甲基苯酚为原料的合成路线因试剂毒性大、价格高,不适于工业化;以4-羟基苯甲醛为原料的合成路线有两条,其中一条中的醚化反应要用到N,N-二环己基碳二亚胺,成本较高,第二条路线复杂冗长,操作繁琐,亦不理想;以对氟苯甲醛为原料的合成路线因原料价格较贵,缺乏竞争力;其中以2-氯吡啶为原料、4-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)-乙氧基]-苯甲醛为关键中间体的合成路线最具吸引力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈金芳	武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室	35	135	6.0	10.0
2	古双喜	武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室	18	20	3.0	4.0
3	乔恒	武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室	4	4	2.0	2.0
4	段婷	武汉工程大学化工与制药学院湖北省新型反应器与绿色化学工艺重点实验室	4	5	2.0	2.0