氟-18标记的吡啶基哒螨灵类似物的合成及生物性能

• 作者: 张现忠 彭程 牟甜甜 王蒨 米宏志 马云川
• 来源期刊: 首都医科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: [18F]FPTP-P3 哒螨灵 心肌摄取 生物分布
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 核医学专题
• 页码范围: 11-17
• 页数: 7页
• 分类号: R392|Q2
• 字数: 5918字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-7795.2013.01.003

摘要

目的 设计并合成一种氟-18标记的哒螨灵类似物:4-氯-2-叔丁基-5-[[6-[[4-[2-[2-[2-氟[18F]乙氧基]乙氧基]乙氧基]-1H-1,2,3-三唑-1-基]甲基]-2-吡啶基]甲氧基]-3(2H)-哒嗪酮 ([18F]FPTP-P3),并评价其用于心肌灌注显像的可能性.方法 采用[18F]F-取代OTs前体的方法进行标记,通过稳定性研究、脂水分配系数测定、生物分布实验等手段对标记物进行评价.结果 [18F]FPTP-P3的总制备时间为70~90 min,校正后的放化产率为36±5.6%,放化纯>98%.[18F]FPTP-P3为脂溶性化合物,在水溶液中可稳定放置3 h以上.生物分布实验结果显示,[18F]FPTP-P3在小鼠心肌具有一定的初始摄取,且肝部清除较快,但其心肌滞留较差.结论 [18F]FPTP-P3不具有用于心肌显像的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王蒨	首都医科大学附属北京安贞医院核医学科	27	200	8.0	13.0
2	米宏志	首都医科大学附属北京安贞医院核医学科	25	155	8.0	11.0
3	牟甜甜	首都医科大学附属北京安贞医院核医学科	8	14	3.0	3.0
4	张现忠	厦门大学公共卫生学院分子影像暨转化医学研究中心	8	14	2.0	3.0