灰毡毛忍冬抑制表皮生长因子受体激酶活性及活性部位UPLC-Q-TOF/MS分析

• 作者: 任伟光 李文涛 林森森 黄林芳
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: EGFR激酶抑制剂 高通量筛选 灰毡毛忍冬 提取物 有效成分 UPLC-Q-TOF/MS
• 年，卷（期）: 2013,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 526-530
• 页数: 5页
• 分类号: R917
• 字数: 3077字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20130607

摘要

应用高通量药物筛选技术,筛选发现具有表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)激酶抑制活性的中药提取物,同时采用超高效液相色谱与串联四极杆飞行时间质谱仪联用技术(UPLC-Q-TOF/MS)对其活性部位进行分析和鉴别.灰毡毛忍冬药材经石油醚渗滤、乙醇提取、乙酸乙酯萃取和水煎煮后,得到4个相应的提取部位.采用均相时间分辨荧光(HTRF)法检测抑制EGFR激酶活性,于波长为620和665 nm处测定荧光信号的变化及信号值,计算提取物对EGFR激酶的抑制率.采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱,以0.1％甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相梯度洗脱,210～ 400 nm扫描,使用ESI离子源,在正离子模式下采集数据.结果显示,灰毡毛忍冬的乙酸乙酯部位显示较强的EGFR激酶抑制活性,IC50为2.027 μg/mL.Q-TOF/MS测定的一级、二级质谱信息及结合文献鉴定灰毡毛忍冬乙酸乙酯提取物中1 1个化合物,其中7个分别是:咖啡酸(caffeic acid),七叶内酯(esculetin),槲皮素(quercetin),3,5-二咖啡酰奎尼酸(3,5-O-dicaffeoylquinicacid),扁柏黄酮(hinoki flavone),绿原酸(chlorogenic acid),β-谷甾醇(β-sitosterol).3,5-二咖啡酰奎尼酸、咖啡酸、扁柏黄酮为灰毡毛忍冬的主要成分,灰毡毛忍冬中含有的酚酸类和黄酮类化合物可能是抑制EGFR激酶活性的主要成分.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林森森	中国药科大学新药筛选中心	27	77	5.0	7.0
2	黄林芳	中国医学科学院药用植物研究所	61	696	16.0	22.0
3	李文涛	中国医学科学院药用植物研究所	11	78	6.0	8.0
4	任伟光	中国医学科学院药用植物研究所	7	44	4.0	6.0