阿德福韦膦酸酯衍生物的肾毒性及抗HBV活性评价

• 作者: 傅晓钟 兰燕宇 刘影 李靖 查雨锋 王永林 董永喜 裴健颖
• 来源期刊: 华西药学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 阿德福韦 前药 HK-2细胞 肾细胞毒性 非甾体抗炎药
• 年，卷（期）: 2013,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 45-47
• 分类号: R96
• 语种: 中文

摘要

目的 研究单非甾体抗炎药羧酸酯衍生物阿德福韦单硫代L-氨基酸酯的肾细胞毒性及抗HBV活性.方法 采用HK-2人肾小管上皮细胞株,从细胞形态学、细胞生长和增殖活性及细胞结构损伤检测几方面评价了目标化合物的肾细胞毒性；采用HepG2.2.15细胞株,从细胞毒性与HBV-DNA抑制率方面评价了目标化合物抗HBV的作用效果.结果 化合物均具有不同程度抗HBV的活性,其中,5a、5c、5e活性较强(EC50为22.73 ～ 29.72 μmol·L-1)；化合物5c、5d作用24、48 h后对HK-2细胞产生的形态学改变、细胞毒性(IC50＞1 mmol·L-1)及不同浓度下LDH释放率均明显优于阳性对照Adefovir dipivoxil作用细胞24、48 h后的形态学、细胞毒性(827.18、446.99 μmol·L-1)及LDH释放率.结论 设计的化合物5c、5d具有抗病毒活性及较低的肾细胞毒性,有进一步研究的价值.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	兰燕宇	贵阳医学院药学院	137	806	13.0	20.0
2	王永林	贵阳医学院药学院	199	1235	15.0	23.0
3	刘影	贵阳医学院药学院	13	51	4.0	6.0
4	李靖	贵阳医学院药学院	16	36	3.0	5.0
5	傅晓钟	贵阳医学院药学院	22	89	5.0	8.0
6	查雨锋	贵阳医学院药学院	5	20	2.0	4.0
7	董永喜	贵阳医学院药学院	21	102	5.0	9.0
8	裴健颖	贵阳医学院药学院	2	6	2.0	2.0