吡咯里嗪类非甾体抗炎药ML-3000衍生物对人P450同工酶的体外抑制作用

• 作者: 伊秀林 司端运 崔涛 曾勇 梅林雨 高晶
• 来源期刊: 药物评价研究
• 学科: 医学
• 关键词: 肝细胞色素P450 NO供体化合物 IC50
• 年，卷（期）: 2013,（4）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 249-252
• 分类号: R969.2
• 语种: 中文
• DOI: 10.7501/j.issn.1674-6376.2013.04.003

摘要

目的 研究吡咯里嗪类ML-3000及其两种NO供体衍生物ML4000和ML-5000对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制作用.方法 采用Gentest公司的高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒(High throughput Inhibitor Screening Kit),测定ML-3000、ML-4000和ML-5000对五种P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制作用.结果 ML-3000、ML-4000和ML-5000抑制CYP3A4的IC50分别为7.07、0.40、2.82 μmol/L,对其他4个酶(CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C 19)的IC50均大于10 μmol/L.结论 3种化合物对CYP3A4活力均有抑制作用,其中ML-4000的抑制能力最强.3种化合物对其他4个酶基本没有抑制作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	司端运	天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心	31	203	7.0	13.0
2	崔涛		7	8	2.0	2.0
4	梅林雨	天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心	3	5	1.0	2.0
5	伊秀林	天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心	7	41	4.0	6.0
6	曾勇	天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心	11	28	4.0	5.0
7	高晶	天津药物研究院天津市新药安全评价研究中心	8	27	4.0	5.0