斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450酶的体外抑制作用

• 作者: 万昶宸 刘天意 刘艳艳 廖曼 张兰桐 张巧月 张霞
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 斯皮诺素 超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法 细胞色素P450酶 抑制作用
• 年，卷（期）: 2017,（19）
• 所属期刊栏目: 实验研究
• 页码范围: 2645-2647
• 页数: 3页
• 分类号: R361+.3
• 字数: 2895字
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2017.19.15

摘要

目的:研究斯皮诺素对人肝微粒体细胞色素P450(CYP450)酶7种亚型(CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2D6、CYP1A1、CYP2C19和CYP3A4)的体外抑制作用.方法:以200.00、100.00、50.00、25.00、12.50、6.25、3.13、1.56、0.78、0.39μmol/L的斯皮诺素与人肝微粒体共同孵育,分别以他克宁、安非他酮、盐酸阿莫地喹、双氯芬酸钠、美芬妥英、氢溴酸右美沙芬和咪达唑仑作为上述7种亚型CYP450酶的特异性探针药物.采用超高效液相色谱-四级杆-飞行时间串联质谱法测定7种探针药物的代谢产物生成量,计算斯皮诺素对人肝微粒体中7种亚型CYP450酶的半数抑制浓度(IC50).结果:斯皮诺素对人肝微粒体7种亚型CYP450酶的IC50分别为1714、1158、226.1、2288、80.59、101.1、1119μmol/L,均大于50μmol/L.结论:斯皮诺素对人肝微粒体CYP450酶的上述7种亚型均无抑制作用,引发药物代谢性相互作用的可能性较小.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张兰桐	河北医科大学药学院药物分析教研室	191	1961	23.0	35.0
2	张霞	河北医科大学药学院药物分析教研室	34	131	7.0	10.0
3	廖曼	河北医科大学药学院药物分析教研室	6	25	3.0	5.0
4	刘艳艳	河北医科大学药学院药物分析教研室	8	21	3.0	4.0
5	万昶宸	河北医科大学药学院药物分析教研室	7	21	3.0	4.0
6	张巧月	河北医科大学药学院药物分析教研室	16	45	3.0	6.0
7	刘天意	哈尔滨医科大学药学院	1	0	0.0	0.0