(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮的合成及PTP1B抑制活性研究

• 作者: 全迎春 刘晓芳 姜哲 孙良鹏 朴虎日 李佳 郑光浩 高立信
• 来源期刊: 有机化学
• 关键词: PTP1B抑制剂 查尔酮 醛腙 噻唑
• 年，卷（期）: 2013,（7）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1496-1502
• 语种: 中文
• DOI: 10.6023/cjoc201212012

摘要

蛋白酪氨酸磷酸酶1B (PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,已成为治疗糖尿病和肥胖症的潜在靶标.为了寻找非磷酸酯类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列(E)-1-取代苯基-3-[4-((E)-(2-(4-苯基噻唑-2-基)腙)甲基)苯基]-2-丙烯-1-酮(4a～4n),并对化合物进行了PTP1B抑制活性测定.结果显示,所有化合物对PTP1B均显示出较强的抑制活性,其中化合物4h活性最佳,IC50为(2.57±0.50) μmol·L-1.